叶发青

教学育人成果：

2009年被荣获浙江省教学成果奖一等奖，2010年被荣获浙江省实验室工作教学成果奖二等奖；2010年药物化学被评为浙江省精品课程。

科研成果：

1.主持科研项目

（1）浙江省自然科学基金、Y2080697、基于W101为先导化合物设计合成的新型EGFRT790M抑制剂及药理活性研究、LY16B020010/10万元、2016-01至2018-12，进行中、主持

（2）国家自然科学基金面上项目、81373262、非ATP竞争性的IKK-β抑制剂的设计发现及其

药理活性研究、2014/01-2014/12、16万元、已结题、主持。

（3）浙江省自然科学基金、Y2080697、非天然核苷与杂氮硅三环结合物合成、免疫活性、

抗病毒活性及构效关系的研究、2009 /1-2012 /12 、7万元、已结题、主持。

（4）浙江省自然科学基金、Y204089、5-FU的杂氮硅三环的合成及其抗癌、免疫活性构效关

系研究、2005/1-2007 /12 、5万元、已结题、主持

2.所获成果（包括科研成果奖、专利、专著等）

【科研成果奖】

（1）浙江省高校科研成果二等奖，姜黄素类似物的结构改造与药理活性研究，梁广，李校堃，赵承光，叶发青，王怡，肖健，2010年12月

（2）浙江省科技进步三等奖，结构稳定的单羰基姜黄素类似物设计、合成、药理筛选与机制研究，梁广, 谭毅, 张翼, 叶发青, 王怡, 肖健，2011年10月

（3）温州市科技进步一等奖，结构稳定的单羰基姜黄素类似物设计、合成、药理筛选与机制研究，梁广, 谭毅, 张翼, 叶发青, 王怡, 肖健，2011年12月

（4）温州市科技进步三等奖，抗肿瘤药物超声介导靶向给药系统研究。赵应征，鲁翠涛，李校堃，林绍强，叶发青，金利泰，梁广，2012年12月

【专利】

（1）叶发青林玉坤宋博胡素文张庆伟李校堃仇佩红赵应征郭平刘剑敏，3，7，10-三甲基-杂氮硅三环希夫碱衍生物的制备和用途；专利号：ZL200910152920.4；授权公告日2015.02.04

（2）叶发青胡素文宋博年四昀肖彤秦奎铕梁广李校堃陈江帆何金彩齐晓璐李玲娜

胡国新，8-苯基黄嘌呤类衍生物的制备及应用，专利号：ZL201110276115.X，；授权公告日2015.11.25

（3）叶发青郭平谢自新刘剑敏王跃武宋晓琴陈梁芳，一种作用于FGF受体的4,6-二甲基-噁唑并[5,4-d]嘧啶-5,7（4H,6H）-二酮衍生物，专利号：ZL201410060513.1；授权公告日2016.02.03

（4）叶发青郭平刘剑敏谢自新 王跃武宋晓琴陈梁芳，以IKK-β为靶点的2-氨基-8-取代鸟嘌呤衍生物、应用及其制备方法，专利号：ZL201410033369.2；授权公告日2016.05.18

（5）叶发青郭平谢自新刘剑敏王跃武宋晓琴陈梁芳，以IKK-β为靶点的2-乙酰氨基-8-取代鸟嘌呤衍生物、应用及其制备方法，专利号：ZL201410033587.6；授权公告日2016.06.15

（6）叶发青；陈弟；俞淑芳;王宇;王跃武;陈梁芳;宋晓琴;谢自新;梁广;李校堃;刘志国;林丹，2位取代的四氢苯并噻吩并嘧啶酮类衍生物及其制备方法与应用, 专利号：ZL201510297729.4; 授权公告日：2017年11月03日，专利申请日：2015年06月03日

（7）叶发青;王宇;王跃武;俞淑芳;陈弟;陈梁芳;宋晓琴;谢自新;梁广;李校堃;刘志国;林丹, 一种作用于EGFR敏感突变激酶EGFR^L858R，EGFR^(d746-750)的6-取代氨基嘌呤类化合物及其应用，专利号：ZL 201510315178.X，授权公告日：2017年11月10日，专利申请日：2015年06月09日

（8）叶发青；陈弟；谢自新;刘志国;林丹；张金三；王学宝；张园；梁广;李校堃;王宇;俞淑芳，用于FGFR1的四氢苯并噻吩并[2，3-d]氨基嘧啶衍生物及其制备方法与应用, 专利号：ZL201510274258.5; 授权公告日：2018年01月23日，专利申请日：2015年05月26日

（9）叶发青；俞淑芳；谢自新；梁广；李校堃；刘志国；林丹；张金三；王学宝；张园；王宇；陈弟, N-取代-3，5-二（2-（三氟甲基）亚苄基）哌啶-4-酮衍生物及其制备方法与应用，专利号：ZL 201510261550.3，授权公告日：2018年05月04日，专利申请日：2015年05月21日

（10）叶发青；俞淑芳；陈弟；王宇；谢自新;梁广;李校堃;王跃武；陈梁芳；宋晓琴；刘志国;林丹，作用于FGFR-1的3-乙烯基-喹喔啉-2（1H）-酮衍生物及其制备方法和用途，专利号：ZL201510180755.9，授权公告日：2018年05月29日，专利申请日：2015年04月16日

（11）叶发青；王跃武；俞淑芳；王宇；陈弟；陈梁芳；宋晓琴；谢自新;梁广;李校堃;刘志国;林丹;张金三，一种4，6-嘧啶二胺类化合物及其制备方法和应用，专利号：ZL201510179620.0，授权公告日：2018年08月31日，专利申请日：2015年04月16日

（12）叶发青；郭平；张焕；吕翰灯；谢自新;林丹;张园；王学宝；张金三；郭强，一种6-取代-9H-嘌呤类衍生物及其制备方法和应用，ZL201611168873.9，授权公告日：2018年11月27日，专利申请日：2016年12月16日

（13）叶发青；郭平；张焕；吕翰灯；谢自新;林丹;张园；王学宝；张金三；郭强，一种9-取代-N-（2-氯苄基）嘌呤-6-胺基衍生物及其制备方法和应用，ZL201611168399.X，授权公告日：2018年11月27日，专利申请日：2016年12月16日

（14）叶发青；郭平；张再葵；罗露；潘雅倩；谢自新;林丹;张园；王学宝；张金三；郭强，一种6-氯-2-氨基苯并噻唑类衍生物及其制备方法和应用，ZL201611168875.8，授权公告日：2019年07月16日，授权公开号：CN106749097B；专利申请日：2016年12月16日

（15）叶发青;沈国梁;吕翰灯;罗露;张园;王学宝;谢自新; 发明名称 --- 作用于FGFR1的4-溴-N-3，5-二甲氧基苯基苯甲酰胺衍生物及其制备和应用，ZL201710617350.6，授权公告日：2020年02月14日，授权公开号：CN107417565B；专利申请日：2017年07月26日

（16）叶发青;程冬华;韩超;潘苏伟;潘雅倩;谢自新;1-(2,6-氯苯基)-3-(取代嘧啶-4-基)脲类化合物及其制备和应用,专利号：ZL201810892136.6，授权公告日：2020年12月04日，授权公开号：CN109053593B；专利申请日：2018年08月07日

（17）叶发青;程冬华;韩超;潘苏伟;潘雅倩;谢自新；1-(2,5-二甲氧基苯基)-3-(取代嘧啶-4-基)脲类化合物及其制备和应用,专利号：ZL201810890546.7，授权公告日：2020年12月04日，授权公开号：CN109053592B；专利申请日：2018年08月07日

（18）叶发青;程冬华;韩超;潘苏伟;潘雅倩;谢自新；1-(3,5-二甲氧基苯基)-3-(取代嘧啶-4-基)脲类化合物及其制备和应用，专利号:ZL201810892137.0；申请日:2018.08.07

（19）叶发青;杜旭泽;方龙城;王悦暄;鲁颖;钱锦恒;王学宝;张园;谢自新; 一种N4-(3-甲氧基苯基)-嘧啶二胺类靶向DDR1抑制剂及其制备和应用;专利号：ZL202010575611.4（授权公告日：2021年06月18日）;申请日 :2020.06.22

（20）叶发青;杜旭泽;方龙城;王悦暄;鲁颖;钱锦恒;王学宝;张园;谢自新;一种N4-(2,5-二甲氧基苯基)-嘧啶二胺类靶向DDR1抑制剂及其制备和应用;专利号：ZL202010575615.2（授权公告日：2021年06月18日）; 申请日 :2020.06.22

（21）叶发青;韩超;程冬华;何琴;吴凯琪;杜旭泽;王学宝;郭鑫;；一种4-氯-N-取代苯基-3-磺酰氨基苯甲酰胺类化合物及其制备和抗肿瘤应用；专利号：ZL201810840307.0（授权公告日：2021年07月02日）；申请日:2018.07.27

（22）叶发青;韩超;程冬华;何琴;吴凯琪;杜旭泽;王学宝;郭鑫；一种N-取代苯基-3-磺酰氨基苯甲酰胺类化合物及其制备和抗乳腺癌活性的应用；申请号:CN201810840215.2，申请日:2018.07.27;专利号：ZL2018108402152（授权公告日：2021年08月06日）

【专著】

（1）教材：《药物化学》，主编，华中科技大学出版社，书号ISBN：978-7-5680-5526-0，全国高等院校药学类创新型“十三五”规划教材。出版时间：2019，08，第一版。

（2）教材：《药物化学理论与实践》，执行主编，科学出版社，书号ISBN：978-7-03-057044-4，教育部 财政部职业院校教师素质提高计划成果系列丛书“药学”专业主干课程教材。出版时间：2018，03，第一版。

3. 发表论文（具有代表性的5篇，均为通讯作者）

（1）Xuebao Wang (#), Kaiqi Wu (#), Longcheng Fang, Xiaojiao Yang, Nan Zheng, Zongxuan Du, Ying Lu, Zixin Xie, Zhiguo Liu, Zhigui Zuo(**) ,Faqing Ye (*), Discovery of N-substituted sulfamoylbenzamide derivatives as novel inhibitors of STAT3 signaling pathway based on Niclosamide，European journal of medicinal chemistry, 2021,218: 1333-1362. SCI期刊论文,IF4.816（一区）

（2）Zixin Xie(#), Kaiqi Wu(#), Yuexuan Wang, Yaqian Pan, Bo Chen, Donghua Cheng, Suwei Pan,Taoning Guo, Xuze Du, Longcheng Fang, Xuebao Wang(**),Faqing Ye(*)，Discovery of 4,6-pyrimidinediamine derivatives as novel dual EGFR/ FGFR inhibitors aimed EGFR/FGFR1- positive NSCLC，European journal of medicinal chemistry,2020,187:111943. SCI期刊论文,IF4.816（一区）

（3）Xuebao Wang (#), Qin He (#), Kaiqi Wu, Taoning Guo, Xuze Du, Huan Zhang, Longcheng Fang,Nan Zheng, Qihong Zhang,Faqing Ye (*)，Design, synthesis and activity of novel 2,6-disubstituted purine derivatives, potential small molecule inhibitors of signal transducer and activator of transcription 3，European journal of medicinal chemistry,2019,179:218-232. SCI期刊论文,IF4.816（一区）

（4）Xuebao Wang (#), Chao Han (#), Kaiqi Wu, Lu Luo, Yu Wang, Xuze Du, Qin He,Faqing Ye (*), Design, synthesis and ability of non-gold complexed substituted purine derivatives to inhibit LPS-induced inflammatory response,European journal of medicinal chemistry, 2018,149: 10-21. SCI期刊论文,IF4.816（一区）

（5）Yuan Zhang (#), Handeng Lv (#), Lu Luo, Yong Xu, Yaqian Pan, Yuewu Wang, Han Lin, Jianhua Xiong, Ping Guo, Jinsan Zhang, Xiaokun Li,Faqing Ye (*), Design, synthesis and pharmacological evaluation of N4,N6-disubstituted pyrimidine-4,6-diamine derivatives as potent EGFR inhibitors in non-small cell lung cancer，European journal of medicinal chemistry, 2018,157: 1300-1325. SCI期刊论文,IF4.816（一区）